1. Priodweddau sylfaenol HPMC
Hypromellose, enw Saesneg hydroxypropyl methylcellulose, alias hpmc. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, ac mae ei bwysau moleciwlaidd tua 86000. Mae'r cynnyrch hwn yn ddeunydd lled-synthetig, sy'n rhan o fethyl ac yn rhan o polohydroxypropyl egther seliwlos. Gellir ei gynhyrchu trwy ddau ddull: un yw bod y radd briodol o seliwlos methyl yn cael ei drin â NaOH, ac yna'n cael ei ymateb ag propylen ocsid o dan dymheredd a gwasgedd uchel. Mae'r ffurf wedi'i chysylltu â chylch anhydroglucose seliwlos, a gall gyrraedd y lefel ddelfrydol; Y llall yw trin linter cotwm neu ffibr mwydion pren gyda soda costig, ac adweithio â methyl clorid a propylen ocsid yn olynol i'w gael, ac yna ei fireinio, ei falu ymhellach i wneud powdr neu ronynnau mân ac unffurf. Mae HPMC yn amrywiaeth o seliwlos planhigion naturiol, ac mae hefyd yn excipient fferyllol rhagorol, sydd ag ystod eang o ffynonellau. Ar hyn o bryd, fe'i defnyddir yn helaeth gartref a thramor, ac mae'n un o'r ysgarthion fferyllol sydd â'r gyfradd defnyddio uchaf mewn cyffuriau llafar.
Mae'r cynnyrch hwn yn wyn i wyn llaethog mewn lliw, nad yw'n wenwynig a di-flas, ac mae ar ffurf powdr gronynnog neu ffibrog sy'n llifo'n hawdd. Mae'n gymharol sefydlog o dan amlygiad golau a lleithder. Mae'n chwyddo mewn dŵr oer i ffurfio toddiant colloidal gwyn llaethog, sydd â rhywfaint o gludedd, a gall ffenomen cyd-daro sol-gel ddigwydd oherwydd newid tymheredd crynodiad penodol o'r toddiant. Mae'n hydawdd iawn mewn 70% o alcohol neu ceton dimethyl, ac ni fydd yn hydoddi mewn alcohol absoliwt, clorofform neu ethoxyethane.
Pan fydd pH hypromellose rhwng 4.0 ac 8.0, mae ganddo sefydlogrwydd da, a gall fodoli'n sefydlog pan fydd y pH rhwng 3.0 ac 11.0. Pan fydd y tymheredd yn 20 ° C a'r lleithder cymharol yw 80%, mae'n cael ei storio am 10 diwrnod. Cyfernod amsugno lleithder HPMC yw 6.2%.
Oherwydd gwahanol gynnwys methocsi a hydroxypropyl yn strwythur hypromellose, mae gwahanol fathau o gynhyrchion wedi ymddangos. Mewn crynodiadau penodol, mae gan wahanol fathau o gynhyrchion gludedd penodol ac mae gan dymheredd gelation thermol, felly, wahanol briodweddau a gellir eu defnyddio at wahanol ddibenion. Mae gan ffarmacopoeias gwahanol wledydd reoliadau a chynrychioliadau gwahanol ar y modelau: mae ffarmacopoeia Ewropeaidd, yn ôl y gwahanol raddau o wahanol gludedd a graddau amnewid y cynhyrchion a werthir yn y farchnad, yn cael eu cynrychioli gan raddau ynghyd â niferoedd, a'r uned yw MPA · s; Yn yr Unol Daleithiau Pharmacopoeia, mae'r enw cyffredin yn ychwanegu 4 digid ar y diwedd i nodi cynnwys a math pob eilydd o hypromellose, fel hypromellose 2208, mae'r ddau ddigid cyntaf yn cynrychioli canran fras y methocsi, ac mae'r ddau ddigid olaf yn cynrychioli canrannol nodweddiadol hydroxypropyl o ganrannau.
2. Y dull o doddi HPMC mewn dŵr
2.1 Dull Dŵr Poeth
Gan nad yw hypromellose yn hydoddi mewn dŵr poeth, gellir ei wasgaru'n unffurf mewn dŵr poeth ar y dechrau, ac yna ei oeri. Disgrifir dau ddull nodweddiadol fel a ganlyn:
(1) Rhowch y swm gofynnol o ddŵr poeth yn y cynhwysydd, a'i gynhesu i oddeutu 70 ° C, ychwanegwch y cynnyrch hwn yn raddol o dan ei droi yn araf, ar y dechrau, mae'r cynnyrch hwn yn arnofio ar wyneb y dŵr, ac yna'n raddol yn ffurfio slyri, gan droi oeri'r slyri i lawr.
(2) Ychwanegwch 1/3 neu 2/3 o'r swm gofynnol o ddŵr i'r cynhwysydd a'i gynhesu i 70 ° C i wasgaru'r cynnyrch i baratoi slyri dŵr poeth, yna ychwanegwch y swm sy'n weddill o ddŵr oer neu ddŵr iâ nes bod y dŵr poeth yn siltio mewn slyri, mae'r gymysgedd wedi'i oeri ar ôl ei droi.
2.2 Dull Cymysgu Powdwr
Mae'r gronynnau powdr wedi'u gwasgaru'n llawn gan gymysgu sych â swm cyfartal neu fwy o gynhwysion powdrog eraill, ac yna eu toddi mewn dŵr. Ar yr adeg hon, gellir diddymu'r hypromellose heb grynhoad.
3. Manteision HPMC
3.1 hydoddedd dŵr oer
Hydawdd mewn dŵr oer o dan 40 ° C neu 70% ethanol, yn y bôn yn anhydawdd mewn dŵr poeth uwch na 60 ° C, ond gellir ei gelio.
3.2 anadweithiol cemegol
Mae hypromellose (HPMC) yn fath o ether seliwlos nad yw'n ïonig. Nid oes gan ei ddatrysiad unrhyw wefr ïonig ac nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig. Felly, nid yw ysgarthion eraill yn ymateb ag ef yn ystod y broses baratoi.
3.3 Sefydlogrwydd
Mae'n gymharol sefydlog i asid ac alcali, a gellir ei storio am amser hir rhwng pH 3 ac 1L heb newid amlwg yn y gludedd. Mae hydoddiant dyfrllyd hypromellose (HPMC) yn cael effaith gwrth-mildew a gall gynnal sefydlogrwydd gludedd da yn ystod storio tymor hir. Mae gan fferyllol sy'n defnyddio HPMC fel ysgarthion sefydlogrwydd o ansawdd gwell na'r rhai sy'n defnyddio ysgarthion traddodiadol (fel dextrin, startsh, ac ati).
3.4 Addasrwydd Gludedd
Gellir cymysgu gwahanol ddeilliadau gludedd HPMC yn unol â chymarebau gwahanol, a gall ei gludedd newid yn unol â rhai rheolau, ac mae ganddo berthynas linellol dda, felly gellir dewis y gymhareb yn unol â'r gofynion.
3.5 syrthni metabolaidd
Nid yw HPMC yn cael ei amsugno na'i fetaboli yn y corff, ac nid yw'n darparu gwres, felly mae'n excipient paratoad fferyllol diogel.
3.6 Diogelwch
Credir yn gyffredinol bod HPMC yn ddeunydd nad yw'n wenwynig ac anniddig. Y dos angheuol canolrif ar gyfer llygod yw 5g/kg, a'r dos canolrif angheuol ar gyfer llygod mawr yw 5.2g/kg. Mae dosau dyddiol yn ddiniwed i fodau dynol.
4. Cymhwyso HPMC wrth baratoi
4.1 fel deunydd cotio ffilm a deunydd sy'n ffurfio ffilm
Gan ddefnyddio hypromellose (HPMC) fel y deunydd tabled wedi'i orchuddio â ffilm, o'i gymharu â thabledi traddodiadol wedi'u gorchuddio fel tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr, nid oes gan y tabledi wedi'u gorchuddio unrhyw fanteision amlwg wrth guddio blas meddygaeth ac ymddangosiad, ond mae eu caledwch a'u ffrwythlondeb, amsugno lleithder, dadelfennu, cynnydd pwysau eraill ac o ansawdd eraill yn well. Defnyddir gradd hugeiliaeth isel y cynnyrch hwn fel deunydd cotio ffilm sy'n hydoddi mewn dŵr ar gyfer tabledi a phils, a defnyddir y radd egnïol uchel fel deunydd cotio ffilm ar gyfer systemau toddyddion organig. Mae'r crynodiad fel arfer yn 2.0% i 20%.
4.2 fel rhwymwr a dadelfennu
Gellir defnyddio gradd dif bod yn isel y cynnyrch hwn fel rhwymwr a dadelfennu ar gyfer tabledi, pils, a gronynnau, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r radd uchder uchel. Mae'r dos yn amrywio gyda gwahanol fodelau a gofynion. Yn gyffredinol, dos y rhwymwr ar gyfer tabledi gronynniad sych yw 5%, a dos y rhwymwr ar gyfer tabledi gronynniad gwlyb yw 2%.
4.3 fel asiant ataliol
Mae'r asiant atal yn sylwedd gel gludiog â hydroffiligrwydd, a all arafu cyflymder gwaddodi'r gronynnau pan gânt eu defnyddio yn yr asiant atal, a gellir ei gysylltu ag wyneb y gronynnau i atal y gronynnau rhag cydgrynhoi a chrebachu i mewn i bêl. Mae asiantau atal yn chwarae rhan hanfodol wrth wneud ataliadau. Mae HPMC yn amrywiaeth ragorol o gyfryngau atal, a gall ei doddiant colloidal toddedig leihau tensiwn y rhyngwyneb hylif-solid a'r egni rhydd ar ronynnau solet bach, a thrwy hynny wella sefydlogrwydd y system wasgaru heterogenaidd. Defnyddir gradd uchelgeisiaeth uchel y cynnyrch hwn fel paratoad hylif math ataliad a baratoir fel asiant atal. Mae'n cael effaith ataliol dda, mae'n hawdd ei ail -wneud, nid yw'n cadw at y wal, ac mae ganddo ronynnau wedi'u flocio mân. Y dos arferol yw 0.5% i 1.5%.
4.4 Fel atalydd, asiant rhyddhau parhaus ac asiant sy'n achosi pore
Defnyddir gradd uchelgeisiaeth uchel y cynnyrch hwn i baratoi tabledi rhyddhau matrics gel hydroffilig, atalyddion ac asiantau rhyddhau rheoledig ar gyfer tabledi rhyddhau parhaus matrics deunydd cymysg, ac mae'n cael yr effaith o ohirio rhyddhau cyffuriau. Ei grynodiad defnydd yw 10% ~ 80% (w /w). Defnyddir graddau gludedd isel fel asiantau ffurfio pore ar gyfer paratoadau rhyddhau rhydd neu ryddhau dan reolaeth. Gellir cyflawni'r dos cychwynnol sy'n ofynnol ar gyfer effaith therapiwtig y math hwn o dabled yn gyflym, ac yna cael effaith rhyddhau parhaus neu ryddhau rheoledig, ac mae'r crynodiad cyffuriau gwaed effeithiol yn cael ei gynnal yn y corff. Pan fydd hypromellose yn cwrdd â dŵr, mae'n hydradu i ffurfio haen gel. Mae mecanwaith rhyddhau cyffuriau o'r dabled matrics yn cynnwys trylediad yr haen gel ac erydiad yr haen gel yn bennaf.
4.5 Glud Amddiffynnol fel tewychydd a colloid
Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn fel tewychydd, y crynodiad a ddefnyddir yn gyffredin yw 0.45%~ 1.0%. Gall y cynnyrch hwn hefyd gynyddu sefydlogrwydd glud hydroffobig, ffurfio colloid amddiffynnol, atal gronynnau rhag crynhoad a chrynhoad, a thrwy hynny atal ffurfio gwaddod, a'i grynodiad arferol yw 0.5%~ 1.5%.
4.6 Deunydd Capsiwl ar gyfer Capsiwlau
Fel arfer mae deunydd capsiwl cragen capsiwl y capsiwl yn seiliedig ar gelatin. Mae proses gynhyrchu'r gragen capsiwl gelatin yn syml, ond mae rhai problemau a ffenomenau fel amddiffyniad gwael rhag lleithder a chyffuriau sy'n sensitif i ocsigen, cyfradd diddymu cyffuriau isel, ac oedi wrth ddadelfennu cragen y capsiwl yn ystod y storfa. Felly, defnyddir hypromellose, yn lle capsiwlau gelatin, wrth baratoi capsiwlau, sy'n gwella ffurfioldeb a defnyddio effaith capsiwlau, ac mae wedi cael ei hyrwyddo'n eang gartref a thramor.
4.7 fel bioadhesive
Mae technoleg bioadhesion, defnyddio excipients â pholymerau bioadhesive, trwy adlyniad i'r mwcosa biolegol, yn gwella parhad a thyndra'r cyswllt rhwng y paratoad a'r mwcosa, fel bod y cyffur yn cael ei ryddhau a'i amsugno'n araf gan y mwcosa i gyflawni pwrpas therapiwtig. Fe'i defnyddir yn helaeth ar hyn o bryd fe'i defnyddir i drin afiechydon y ceudod trwynol, mwcosa llafar a rhannau eraill. Mae technoleg bioadhesion gastroberfeddol yn system dosbarthu cyffuriau newydd a ddatblygwyd yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Mae nid yn unig yn ymestyn amser preswylio paratoadau fferyllol yn y llwybr gastroberfeddol, ond mae hefyd yn gwella'r perfformiad cyswllt rhwng y cyffur a'r gellbilen ar y safle amsugno, gan newid hylifedd y gellbilen gell, gwella treiddiad y cyffur i'r celloedd epithelial berfeddol, a thrwy hynny wella'r cyffur.
4.8 fel gel amserol
Fel paratoad gludiog ar gyfer croen, mae gan gel gyfres o fanteision fel diogelwch, harddwch, glanhau hawdd, cost isel, proses baratoi syml, a chydnawsedd da â chyffuriau. cyfeiriad.
Amser Post: Chwefror-14-2025