Capsiwlau caled/capsiwlau gwag HPMC/capsiwlau llysiau/API effeithlonrwydd uchel a chynhwysion sy'n sensitif i leithder/gwyddoniaeth ffilm/rheolaeth rhyddhau parhaus/technoleg peirianneg OSD….
Mae cost-effeithiolrwydd rhagorol, rhwyddineb cynhyrchu cymharol, a rhwyddineb rheoli cleifion ar ddos, cynhyrchion dos solet llafar (OSD) yn parhau i fod y math a ffefrir o weinyddu ar gyfer datblygwyr cyffuriau.
O'r 38 endid moleciwl bach newydd (NMEs) a gymeradwywyd gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau'r UD yn 2019, roedd 26 yn OSD1. Yn 2018, roedd refeniw marchnad cynhyrchion brand OSD gyda phrosesu eilaidd gan CMOS ym marchnad Gogledd America oddeutu $ 7.2 biliwn USD 2. Disgwylir i'r farchnad gontract allanol moleciwl bach fod yn fwy na USD 69 biliwn yn 20243. Mae'r holl ddata hyn yn awgrymu bod ffurflenni dos solet llafar (OSDS).
Mae tabledi yn dal i ddominyddu'r farchnad OSD, ond mae capsiwlau caled yn dod yn ddewis arall cynyddol ddeniadol. Mae hyn yn rhannol oherwydd dibynadwyedd capsiwlau fel dull gweinyddu, yn enwedig y rhai ag APIs antitumor nerth uchel. Mae capsiwlau yn fwy agos atoch i gleifion, yn masgio arogleuon a chwaeth annymunol, ac mae'n haws eu llyncu, yn sylweddol well na ffurfiau dos eraill.
Mae Julien Lamps, rheolwr cynnyrch yng nghapsiwlau Lonza a chynhwysion iechyd, yn trafod amrywiol fanteision capsiwlau caled dros dabledi. Mae'n rhannu ei fewnwelediadau i gapsiwlau gwag hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) a sut y gallant helpu datblygwyr cyffuriau i wneud y gorau o'u cynhyrchion wrth ateb galw defnyddwyr am feddyginiaethau sy'n deillio o blanhigion.
Capsiwlau Caled: Gwella cydymffurfiad cleifion a gwneud y gorau o berfformiad
Mae cleifion yn aml yn cael trafferth gyda meddyginiaethau sy'n blasu neu'n arogli'n ddrwg, yn anodd eu llyncu, neu gallant gael effeithiau andwyol. Gyda hyn mewn golwg, gallai datblygu ffurflenni dos hawdd ei ddefnyddio wella cydymffurfiad cleifion â threfnau triniaeth. Mae capsiwlau caled yn opsiwn deniadol i gleifion oherwydd, yn ogystal â masgio blas ac arogl, gellir eu cymryd yn llai aml, lleihau baich tabled, a chael amseroedd rhyddhau gwell, trwy ddefnyddio rhyddhau ar unwaith, rhyddhau rheoledig a rhyddhau araf i gyflawni.
Gall gwell rheolaeth dros ymddygiad rhyddhau cyffur, er enghraifft trwy ficropelletizing yr API, atal dympio dos a lleihau sgîl -effeithiau. Mae datblygwyr cyffuriau yn darganfod bod cyfuno technoleg aml-gymryd rhan â chapsiwlau yn cynyddu hyblygrwydd ac effeithiolrwydd prosesu API rhyddhau rheoledig. Gall hyd yn oed gefnogi pelenni sy'n cynnwys gwahanol APIs yn yr un capsiwl, sy'n golygu y gellir rhoi cyffuriau lluosog ar yr un pryd mewn gwahanol ddosau, gan leihau amlder dosio ymhellach.
Dangosodd ymddygiadau ffarmacocinetig a ffarmacodynamig y fformwleiddiadau hyn, gan gynnwys y system aml-gymryd rhan, sfferoni allwthio API3, a'r system gyfuniad dos sefydlog5, well atgynyrchioldeb gwell o gymharu â fformwleiddiadau confensiynol.
Oherwydd y gwelliant posibl hwn yng nghydymffurfiad ac effeithiolrwydd cleifion y mae galw'r farchnad am APIs gronynnog sydd wedi'u crynhoi mewn capsiwlau caled yn parhau i dyfu.
Dewis polymer:
Yr angen i gapsiwlau llysiau ddisodli capsiwlau gelatin caled
Mae capsiwlau caled traddodiadol yn cael eu gwneud o gelatin, fodd bynnag, gall capsiwlau caled gelatin gyflwyno heriau wrth ddod ar draws cynnwys hygrosgopig neu sensitif i leithder. Mae gelatin yn sgil-gynnyrch sy'n deillio o anifeiliaid sy'n dueddol o draws-gysylltu adweithiau sy'n effeithio ar ymddygiad diddymu, ac sydd â chynnwys dŵr cymharol uchel i gynnal ei hyblygrwydd, ond gall hefyd gyfnewid dŵr ag APIs ac ysgarthion.
Yn ogystal ag effaith deunydd capsiwl ar berfformiad cynnyrch, mae mwy a mwy o gleifion yn amharod i amlyncu cynhyrchion anifeiliaid am resymau cymdeithasol neu ddiwylliannol ac maent yn ceisio meddyginiaethau sy'n deillio o blanhigion neu fegan. Er mwyn diwallu'r angen hwn, mae cwmnïau fferyllol hefyd yn parhau i fuddsoddi mewn trefnau dosio arloesol i ddatblygu dewisiadau amgen sy'n seiliedig ar blanhigion sy'n ddiogel ac yn effeithiol. Mae datblygiadau mewn gwyddoniaeth deunyddiau wedi gwneud capsiwlau gwag sy'n deillio o blanhigion yn bosibl, gan gynnig opsiwn nad ydynt yn deillio o anifeiliaid i gleifion yn ychwanegol at fanteision capsiwlau gelatin-canadwyedd, rhwyddineb cynhyrchu, a chost-effeithiolrwydd.
Er mwyn diddymu a chydnawsedd yn well:
Cymhwyso HPMC
Ar hyn o bryd, un o'r dewisiadau amgen gorau i gelatin yw hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), polymer sy'n deillio o ffibrau coed.
Mae HPMC yn llai anadweithiol yn gemegol na gelatin ac mae hefyd yn amsugno llai o ddŵr na gelatin6. Mae cynnwys dŵr isel capsiwlau HPMC yn lleihau cyfnewid dŵr rhwng y capsiwl a'r cynnwys, a all mewn rhai achosion wella sefydlogrwydd cemegol a chorfforol y fformiwleiddiad, ymestyn oes silff, a chyflawni heriau APIs hygrosgopig ac ysgarthion yn hawdd. Mae capsiwlau gwag HPMC yn ansensitif i dymheredd ac yn haws i'w storio a'u cludo.
Gyda'r cynnydd mewn APIs effeithlonrwydd uchel, mae'r gofynion ar gyfer fformwleiddiadau yn dod yn fwy a mwy cymhleth. Hyd yn hyn, mae datblygwyr cyffuriau wedi cyflawni canlyniadau cadarnhaol iawn yn y broses o archwilio'r defnydd o gapsiwlau HPMC i ddisodli capsiwlau gelatin traddodiadol. Mewn gwirionedd, ar hyn o bryd mae'n well gan gapsiwlau HPMC mewn treialon clinigol oherwydd eu cydnawsedd da â'r mwyafrif o gyffuriau ac ysgarthion7.
Mae gwelliannau parhaus mewn technoleg capsiwl HPMC hefyd yn golygu bod datblygwyr cyffuriau yn gallu manteisio'n well ar ei baramedrau diddymu a'i gydnawsedd ag ystod eang o NMEs, gan gynnwys cyfansoddion grymus iawn.
Mae gan gapsiwlau HPMC heb asiant gelling briodweddau diddymu rhagorol heb ddibyniaeth ïon a pH, fel y bydd cleifion yn cael yr un effaith therapiwtig wrth fynd â'r cyffur ar stumog wag neu gyda phrydau bwyd. Fel y dangosir yn Ffigur 1. 8
O ganlyniad, gall gwelliannau mewn diddymu ganiatáu i gleifion fod â chymwysterau ynghylch amserlennu eu dosau, a thrwy hynny gynyddu cydymffurfiad.
Yn ogystal, gall arloesi parhaus mewn toddiannau pilen capsiwl HPMC hefyd alluogi amddiffyn berfeddol a rhyddhau'n gyflym mewn meysydd penodol o'r llwybr treulio, dosbarthu cyffuriau wedi'u targedu ar gyfer rhai dulliau therapiwtig, a gwella cymwysiadau posibl capsiwlau HPMC ymhellach.
Cyfeiriad cais arall ar gyfer capsiwlau HPMC yw mewn dyfeisiau anadlu ar gyfer gweinyddu ysgyfeiniol. Mae galw'r farchnad yn parhau i dyfu oherwydd gwell bioargaeledd trwy osgoi'r effaith pasio gyntaf hepatig a darparu llwybr gweinyddu mwy uniongyrchol wrth dargedu afiechydon fel asthma a chlefyd rhwystrol cronig yr ysgyfaint (COPD) gyda'r math hwn o weinyddu.
Mae gweithgynhyrchwyr cyffuriau bob amser yn edrych i ddatblygu triniaethau cost-effeithiol, cyfeillgar i gleifion ac effeithiol ar gyfer clefydau anadlol, ac i archwilio triniaethau dosbarthu cyffuriau mewn anadlu ar gyfer rhai afiechydon y system nerfol ganolog (CNS). Mae'r galw yn cynyddu.
Mae cynnwys dŵr isel capsiwlau HPMC yn eu gwneud yn ddelfrydol ar gyfer APIs hygrosgopig neu sensitif i ddŵr, er bod yn rhaid ystyried priodweddau electrostatig rhwng llunio a chapsiwlau gwag trwy gydol y datblygiad8.
Meddyliau Terfynol
Mae datblygu gwyddoniaeth pilen a thechnoleg peirianneg OSD wedi gosod y sylfaen ar gyfer capsiwlau HPMC i ddisodli capsiwlau gelatin mewn rhai fformwleiddiadau, gan ddarparu mwy o opsiynau wrth optimeiddio perfformiad cynnyrch. Yn ogystal, mae pwyslais cynyddol ar ddewisiadau defnyddwyr a galw cynyddol am gyffuriau rhad wedi'u hanadlu wedi rhoi hwb i'r galw am gapsiwlau gwag gyda gwell cydnawsedd â moleciwlau sy'n sensitif i leithder.
Fodd bynnag, mae'r dewis o ddeunydd pilen yn allweddol i sicrhau llwyddiant y cynnyrch, a dim ond gyda'r arbenigedd cywir y gellir gwneud y dewis cywir rhwng gelatin a HPMC. Gall y dewis cywir o ddeunydd pilen nid yn unig wella effeithiolrwydd a lleihau adweithiau niweidiol, ond hefyd helpu i oresgyn rhai heriau llunio.
Amser Post: Chwefror-20-2025